樂研試劑產品技術服務——固態(tài)化學和單晶研究,晶型/鹽型/共晶 

公司有藥物固態(tài)化學研究技術平臺和單晶平臺兩大藥物開發(fā)平臺。藥物固態(tài)化學研究技術平臺提供晶型/鹽型/共晶篩選、固態(tài)分析、結晶工藝等研究服務;單晶平臺提供單晶培養(yǎng)、檢測、解析等研究服務，更有晶體海綿技術助力單晶檢測，有效解決難結晶產品結構鑒定難題。兩大平臺專注于系統研究藥物分子的固體形態(tài)及晶型研究，為下游制劑的研發(fā)提供系統性、專業(yè)性的技術服務。

晶型、鹽型、共晶篩選；固態(tài)分析；單晶培養(yǎng)、檢測、解析；結晶工藝；

公司依據客戶藥物分子開發(fā)所處不同階段的需求，開展或快速、或系統性、或針對特定需要的篩選活動。常規(guī)地，晶型篩選100+個實驗，周期約為6~8周;鹽型篩選200+個實驗，周期約為10~12周。目前樂研品牌已與國內多家企業(yè)開展過此項業(yè)務合作，成功完成多個新藥品種的篩選研究，并推動了后期結晶工藝的開發(fā)、臨床前毒理批和申報批的生產、新藥的注冊報批。

晶型、鹽型、共晶篩選

典型場景

客戶新藥研發(fā)：篩選優(yōu)勢晶型，快速得到理想的可成藥固態(tài)形式

客戶難溶藥物：篩選鹽型/共晶/無定型，推出最優(yōu)固態(tài)形式用于后續(xù)藥物開發(fā)

仿制藥公司：篩選創(chuàng)新的固態(tài)形式，突破原研專利壁壘

特殊技術

完善的篩選體系和技術手段，準確 高效獲得客戶所需的最優(yōu)固態(tài)形式

共晶篩選結合表面靜電勢能計算，計算機虛擬篩選，精準實驗

固態(tài)分析

藥物固態(tài)化學研究技術平臺擁有X射線單晶行射儀(SXRD)、X射線粉末衍射儀(XRPD)、熱重分析儀(TGA)、差式掃描量熱儀(DSC)、動態(tài)水分吸附脫附分析儀(DVS)、偏光顯微鏡(PLM)、激光粒度分析儀(Mastersizer 3000)等多種固態(tài)分析檢測設備，可提供如下多種技術服務:

粒度測試

常規(guī)檢測;給定方法測試;分析方法開發(fā)與優(yōu)化

定性、定量分析測試

通過聯合 XRPD、DSC、TGA、PLM 等檢測手段對樣品的晶型進行定性、定量分析;對制劑中原研晶型定性鑒別分析

溶解度測試

根據客戶需求，對固態(tài)樣品的溶解度等進行評估

穩(wěn)定性研究

根據客戶需求和依照 ICH 指導原則，設置不同實驗條件，對樣品 在特定溫度、濕度、光照等條件下的理化穩(wěn)定性進行評估

典型場景

樣品需要進行固態(tài)性質研究，如晶型、熔點、熱穩(wěn)定性、粒度大小、晶習等

樣品需要進行溶解性、吸濕性、光 照穩(wěn)定性、溫濕度穩(wěn)定性等方面的理化 性質研究單晶培養(yǎng)、檢測、解析

單晶培養(yǎng)、檢測、解析

單晶技術被譽為分子結構(尤其是手性分子)鑒定的金標準，是目前分子結構可視化的唯一直接的測試方法。常規(guī)手段的單晶培養(yǎng)成功率不定、耗時久、所需物料多，目前無法采用高通量技術實現高效化。隨著藥物分子的設計和篩選高通量化的趨勢，結構與手性確認也需要加快發(fā)展，即采用高通量的單晶培養(yǎng)技術結合單晶X射線衍射方法開發(fā)出高通量的單晶培養(yǎng)、測試、解析一體化技術，強力支持每年研發(fā)出現上百萬個分子藥物片段、中間體、藥物分子(及其包含的微量雜質)快速準確鑒定的需求。

上海皓鴻生物醫(yī)藥科技有限公司于 2021 年出資成立南京晶立得科技有限公司，“ 晶立得 ” 專注為藥物分子及其中間體片段提供其單晶培養(yǎng)、結構測試、結構解析一站式高效技術測試服務，應用于藥物分子結構確認、微量雜質結構鑒定、藥物晶型研發(fā)。

CMA證書編號：221021340600

高通量單晶培養(yǎng)，快速獲得樣品單晶

通過Bruker D8 VENTURE 雙微焦斑單晶X射線衍射儀準確檢測

高水平結構解析

可對缺陷的樣品單晶進行結構解析修正

服務介紹

單晶培養(yǎng)

Single crystal culture

經驗豐富的單晶培養(yǎng)技術人員

高通量的多種培養(yǎng)方法

最快12小時可獲得樣品單晶.

單晶測試

Single crystal test

公司配備先進的Bruker D8 VENTURE雙微焦斑單晶X射線衍射儀

時效性高，獲得單晶樣品即刻上機測試，數小時完成

針對不理想的單晶數據，快速修正單晶培養(yǎng)方法，數小時內完成新一輪晶體培養(yǎng).

單晶解析

Single crystal structure analysis

經驗豐富的結構解析技術人員

高水平解析人員可對缺陷的樣品單晶進行結構解析修正

完成測試、解析最快只需一天

• 結構確認 • 手性確認

• 晶型確認 • 微量未知雜質或分子的精確鑒定

低至幾毫克的未知雜質純化分離后，通過單晶培養(yǎng)、測試、結構解析可獲得精確的結構和手性信息，解決常規(guī)測試方法低效、準確率差的痛點.

典型場景

藥物分子或中間體、有機分子、金屬有機化合物、主客體絡合物、油狀樣品(晶體海綿技術)等的結構與手性確認

藥物研發(fā)(面向生物醫(yī)藥、農藥等企業(yè))

混合材料組成破解(高端復雜混合的電子材料的研究)

科學研究(分子結構與手性確認)

通過常規(guī)方法無法快速精確鑒定分子結構或手性的行業(yè)

晶體海綿技術

無需單晶培養(yǎng)的分子可視化技術

特定晶體海綿的網狀結構能夠有序的將樣品分子裝進網格中，隨即可通過X-射線衍射技術將裝載在其中的樣品分子可視化，從而確定分子的結構和手性，所需樣品的量理論上最少可至納克(10-9g)量級。

難結晶固體粉末；微量藥物雜質；油狀分子

核心技術

領先的晶體海綿平臺技術，建立多種晶體海綿體的樣品庫與數據庫，實現通過晶體海綿體捕獲分子獲得分子結構信息的高通量方法;有效解決難結晶固體粉末及油狀分子、低于 藥物雜質結構難以鑒定的難題。1mg量的藥物雜質結構難以鑒定的難題。

核心團隊長期從事單晶(晶體海綿)的研究，對于晶體海綿體的制備、分子與晶體海綿的作用機理研究，以及單晶的培養(yǎng)、單晶的測試、單晶數據的解析等具有扎實的理論基礎與豐富的實戰(zhàn)經驗。

先

ADVANCED

配備先進的 Bruker D8 VENTURE單晶衍射儀，確保高效滿足客戶需求

快

FAST

最快2天內完成樣品的單晶培養(yǎng)、測試與解析;解決目前單晶培養(yǎng)、測試、解析三個環(huán)節(jié)分離而導致低效率的痛點

全

FULL

粉末樣品或油狀樣品(晶體海綿技術)均能提供結構與手性確認信息

準

ACCURATE

缺陷的樣品單晶亦能解析出準確結果

高

HIGH THROUGHPUT

采用高通量方法培養(yǎng)單晶

少

LITTLE

樣品送樣量最低可至 10 mg結晶工藝

結晶工藝

開發(fā)與研究的主要任務是通過結晶方式的選擇和結晶過程的控制來獲得目標晶型，同時滿足產品質量標準中有關粒度、晶習、溶殘、純度、含量等的各項指標要求;其次是解決收率、成本、安全、環(huán)保等問題，對于無定型產品，也可以借助藥物結晶理論，結合凍干、噴霧干燥等特殊設備進行制備或生產。

藥物固態(tài)化學研究技術平臺已經完成多個 CMC 新藥品種和仿制藥品種的結晶工藝開發(fā)和優(yōu)化，并成功推動其由小試開發(fā)到公斤級的生產。

醋酸巴多昔芬，亞穩(wěn)晶型 A，已實現商業(yè)化生產。 多個品種采用噴霧干燥的方式穩(wěn)定獲得無定型產品， 且其后續(xù)加速穩(wěn)定性表現良好，為制劑工藝的開發(fā)提 供了可靠的基礎數據。

服務介紹

工藝開發(fā)、研究&優(yōu)化：產品固體形式涵蓋無定型、穩(wěn)定晶型、亞穩(wěn)晶型等

可解決的問題：晶型、純度、粉體學性質、水分、溶殘等

核心技術/優(yōu)勢

結合產品結晶性質和工業(yè)實際，合理設計最優(yōu)結晶工藝

對結晶工藝有深刻理解，掌握過程參數大數據分析與 AI 預測的技術，具備對結晶設備的創(chuàng)新設計能力

典型場景

滿足客戶樣品放大生產需求，高效穩(wěn)定地獲得目標固態(tài)形式

原料藥需要控制粉體性質，滿足后期制劑要求

[本信息來自于今日推薦網]